Эта публикация посвящена технологиям производства коллоидных фитоформул и их преимуществам перед другими формами препаратов.
Известно, что жидкие формы более полно и быстро усваиваются организмом, чем твёрдые. А коллоидный раствор – это особая жидкость с уникальными свойствами, позволяющими повысить биодоступность целебных веществ до максимума – 98%!
ЭД Медицин – одна из немногих компаний-производителей жидких нутрицевтиков, обладающая технологиями производства коллоидных форм. В этой рассылке мы рассматриваем принципы создания коллоидных фитоформул и преимущества этих препаратов, завоевавшие им широкое признание практикующих врачей.
КОЛЛОИДЫ AD MEDICINE -
ВЫСОКОЭФФЕКТИВНАЯ И БЕЗОПАСНАЯ ФОРМА БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ
Компания ЭД Медицин использует новаторские технологии для эффективной доставки в организм витаминов, питательных веществ и активных природных ингредиентов
Сравнительный обзор твёрдых и жидких форм препаратов
Обычные формы выпуска нутриентов во многом несовершенны и имеют ряд недостатков как с фармакологической точки зрения, так и с точки зрения удобства для пациента.
Например, таблетки и капсулы должны пройти через пищеварительный тракт, прежде чем биологически активное вещество достигнет органа-мишени. Поэтому нередко такие средства частично или полностью распадаются под действием желудочного и кишечного сока, утрачивая свою активность.
В других случаях вводимые вещества снабжаются специальной оболочкой, защищающей их от преждевременного распада. В результате для их переваривания и перехода в форму, возможную для усваивания, требуется до 4 часов. Поскольку параметры организма у каждого человека индивидуальны, в некоторых случаях таблетки вообще не успевают раствориться в должной степени за время их нахождения в желудочно-кишечном тракте.
Таким образом, в обоих случаях наблюдается низкая биодоступность вводимых веществ (1-3).
Кроме того, пилюли и таблетки обычно содержат массу дополнительных веществ. Это связующие, наполнители, консерванты, улучшители консистенции, красители, ароматизаторы, материал оболочки и т. п. В них могут содержаться сахар, мука, алкоголь, полимеры и различные аллергенные продукты (дрожжи, глютен, синтетические химикаты и др.). Дополнительные вещества не только затрудняют растворение и всасывание биологически активных веществ, но и могут изменять их фармакологические свойства.
Многочисленные испытания препаратов по правилам фармакопеи США показали, что у разных людей эффективность препаратов существенно варьируется по причине их разрушения в желудочно-кишечном тракте, растворения с неадекватной скоростью и взаимодействия с веществами-наполнителями (4-6).
Клинически доказано, что жидкости более эффективны, чем таблетки и капсулы, в силу своей большей биодоступности по вышеуказанным причинам. Жидкость удобнее для потребителя и более гибка в применении, чем другие формы. Наиболее усвояемая из всех известных лекарственных форм - водный раствор продукта (7, 8).
Таким образом, лекарства и нутриенты, применяемые в растворе, обычно всасываются быстрее, чем твёрдые формы, т. к. не требуется процесс растворения. Кроме того, жидкий препарат удобнее для тех, кто не может глотать таблетки. Преимущество раствора перед твёрдой формой заключается в отсутствии характеристик задержки, так как раствор попадает в организм в форме, усваивающейся сразу после приёма (9). Проблема в том, что не все лекарственные и питательные средства могут быть получены в жидкой форме.
Другая проблема - разрушение веществ в организме. Энтерально назначенное лекарство, в том числе и в жидкой форме, проникнув в кровоток, оказывается в воротной вене, откуда, прежде чем попасть в систему нижней полой вены, проходит капиллярную сеть печени, неизбежно подвергаясь разрушительному воздействию низкоспецифичных ферментов. Для «обхода» этого пути применяются парентеральные методы введения лекарств (внутримышечно, внутривенно, ректально, вагинально, накожно и др.). Одно из преимуществ парентерального введения - быстрое наступление эффекта. Недостатки: инвазивность уколов, неудобства для пациента, необходимость стерилизации растворов и то, что не все вещества можно получить в этой форме (10).
В своё время для многих лекарств прогрессивным оказалось изобретение сублингвального (под язык) и буккального (через слизистую щеки) введения. По своей фармакодинамике такой способ приближается к инъекции (быстрое усвоение веществ).
Сублингвальное или буккальное применение даёт быстрое и полное всасывание в кровоток за счёт богатого кровоснабжения тонкой слизистой оболочки рта, позволяя повысить биодоступность лекарств. Здесь отсутствует роговой слой эпидермиса - основной барьер для проникновения веществ через кожу. Оказалось, что такие параметры, как время полужизни и клиренс веществ, назначенных сублингвально или буккально, приближаются или превосходят аналогичные при внутривенном введении (11-13).
В сравнении сублингвальной жидкости и сублингвальной таблетки выигрывает жидкость, отличаясь лучшим усвоением вещества и более эффективной фармакодинамикой. Эти выводы сделаны при определении скорости всасывания и степени абсорбции лекарств путём измерения их концентрации в сыворотке крови. У жидкостей эти показатели выше на 82% и 71% соответственно. Желательно, чтобы жидкость сублингвального применения имела приятный вкус, особенно это важно в педиатрии. Дело в том, что для полного проникновения лекарств через слизистую рта препарат должен продолжительное время контактировать с поверхностью слизистой. Вкус становится одним из главных определяющих факторов контактного времени со слизистой рта.
Назначение лекарств через слизистые открывает возможности безболезненного введения. Такое назначение потенциально более гибко в отношении клинических ситуаций, снимает необходимость внутривенного доступа, что важно, в частности, в педиатрии. Слизистая рта - это минимальный барьер для транспорта лекарств, что даёт быстрый рост концентрации вещества в крови (14).
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ ДАННЫЕ
- Системная биодоступность пропранолола возросла в 3 раза при сублингвальном приёме. Сублингвальное назначение показало лучший фармакокинетический профиль, и этот способ применения может быть альтернативой внутривенному и пероральному введению (15).
- Низкая биодоступность при пероральном приёме бупренорфина в значительной степени обусловлена первичным метаболизмом активного вещества в стенке кишечника и в печени. Этого можно избежать с помощью сублингвального приёма лекарства.
- Нитроглицерин применяется обычно сублингвально, поскольку венозный отток от слизистой рта переносит лекарство в верхнюю полую вену, где оно защищено от быстрого первичного распада в печени. В случае проглатывания таблетки печёночный метаболизм приводит к полному разрушению активного нитроглицерина в системном кровотоке (16).
- Относительно низкая максимальная концентрация активного вещества в крови после приёма твёрдых пероральных форм по сравнению с жидкими наблюдалась у взрослых, получавших препараты в капсулах. Исследование подтверждает, что растворение может быть лимитирующей стадией в усвоении лекарства (17).
Инновационная технология ЭД Медицин
Как было указано выше, эффективность действия биодобавки или лекарства зависит от двух факторов: скорости, с которой вещество попадает в организм и доставляется клеткам, а также количества и качества реально усвояемого вещества.
При этом парентеральное введение препаратов более эффективно, чем энтеральное, а жидкость превосходит по этому критерию твёрдые формы. Но проблема заключалась в том, что раньше не все нужные вещества можно было получить в виде раствора.
Технология ЭД Медицин позволяет получить любую диетическую добавку или лекарство в микроактивированной (активированной коллоидной) форме, то есть в виде раствора. Такой концентрированный биоактивированный коллоидный комплекс попадает в кровоток быстрее, чем все известные лекарственные формы, и лучше усваивается организмом.
Технология позволяет суспендировать любые нерастворимые витамины, минералы и нутриен-ты. Эти продукты действуют быстрее и лучше при большей биодоступности, поскольку система обеспечивает сайт-специфичную доставку. Она позволяет увеличить активную концентрацию препарата в крови и снизить принимаемую дозу, поставляя вещество в концентрированной форме.
Суть производственного процесса - в создании особой стабилизированной коллоидной системы, включающей в себя микрочастицы размером от 3 до 250 мкм, которые несут электрический заряд, позволяющий им присоединять к себе молекулы различной химической природы. Материал для микрочастиц биологически инертен, может подвергаться стерилизации. Средой для такой микросуспензии является вода.
Нужные агенты вводятся в микросуспензию при интенсивном перемешивании. В этом процессе активные агенты становятся частью общей коллоидной структуры, а под действием постоянного перемешивания снижается размер частиц, причём продукт концентрируется и очищается. Это позволяет получать широкий спектр стабильных коллоидных растворов различных агентов (травных, минеральных, витаминных), а также их комбинации, которые никогда прежде не получали в жидкой форме.
Преимущества коллоидных растворов
ЭД Медицин - одна из немногих компаний-производителей жидких нутрицевтиков, обладающая возможностью выпускать в коллоидной форме минеральные комплексы, витамины, антиоксиданты, нутриенты. Создаваемая продукция по своим свойствам подобна изотоническому раствору соли и имитирует жидкости организма. Благодаря этому продукты ЭД Медицин обладают высокой физиологичностью, что позволяет достичь быстрого и эффективного транспорта агентов через мембраны к органу-мишени.
Более того, обнаружено, что при связывании с микрочастицами активность агента может быть значительно увеличена, и вещества, которые обычно действуют только при токсичных дозировках, теперь могут назначаться в значительно более низкой концентрации без потери эффективности. Так, препараты для системного применения (например, внутривенного, внутримышечного, интраперитонеального) обычно содержат от 0,01 до 99% активного ингредиента. Продукты ЭД Медицин могут содержать от 0,05 до 20% активного ингредиента по весу.
В производстве своих продуктов ЭД Медицин использует чистейшее, лучшее сырьё со всего мира, удаляет примеси и разделяет активный и неактивный материал. Все жидкие продукты компании не содержат примесей, добавочных веществ и алкоголя. Это стандартизованные экстракты с гарантированной активностью, протестированной независимыми экспертами. Все активные ингредиенты для продуктов ЭД Медицин обладают фармацевтической или пищевой чистотой в соответствии с международными стандартами.
Технология ЭД Медицин предположительно станет эталонной системой доставки в организм витаминов, минералов, трав, нутриентов и нутрицевтиков во всём мире.
В основе производства ЭД Mедицин лежат семь категорий продуктов: витамины, минеральные добавки, травы, нутрицевтики, метаболики, спортивное питание и диетические продукты.
Одна из групп потребителей продукции ЭД Медицин - люди, которые не могут принимать таблетки из-за проблем с глотанием или в связи с нарушениями функции желудка. Это 20-25% всего населения, причём подавляющее большинство - дети до 10 лет и взрослые после 55 лет.
Вторая группа - потребители, которые принимают таблетки, но хотят более быстрого их действия и большей биодоступности.
Третья группа - те, кто стремится получать экологически чистые продукты без добавочных веществ, аллергенов, консервантов и наполнителей.
Наконец, компания выпускает продукцию, пользующуюся большим потребительским спросом на рынке, но которую трудно получить в удобной для употребления форме.
Так, например, в области спортивного питания ЭД Медицин - единственная компания, способная производить жидкий препарат креатина в дозировке 5000 мг. Креатин производства ЭД Медицин - единственная аппетитная форма этого продукта на рынке.
В заключение перечислим преимущества приёма продуктов на основе активированных микрочастиц в биоактивированном водном коллоидном комплексе:
- легче принимать, чем твёрдые формы;
- лучше усваиваются;
- быстрее действуют;
- высокая эффективность;
- уникальная биодоступность;
- приятный вкус;
- не содержат спирта;
- натуральные компоненты;
- быстрое и полное всасывание.
Список литературы
- Journal of Clinical Pharmacology - 1999. - 39: 621, 622.
- Chapter 1: Pharmacokinetics in The Pharmacological Basis of Therapeutics, 1996 - p. 5.
- A First Course in Pharmacokinetics and Bio-pharmaceutics VII Routes of drug administration - p. 4.
- Calcified Tissues International - 1991. - 49: 308, 309, 310, 311.
- Pharmacoeconomics - 1992. - 19 (supp 1): 49, 51, 52 A.
- Pharmacotherapy - 1994. - 14 (4): 430, 431, 434, 435, 436, 437.
- Chapter 1: Pharmacokinetics in the Pharmacological Basis of Therapeutics, 1996 - p. 5.
- Module 1 - Introduction to Dosage Forms and Official Compendium - p. 1.
- Howard C. Ansel, Ph.D. "Introduction to Pharmaceutical Dosage Forms".
- Module 1 - Introduction to Dosage Forms and Official Compendium - pp. 1, 2.
- Journal of Clinical Pharmacology - 1999. - 39: 621, 622.
- A First course in Pharmacokinetics and Bio-pharmaceutics VII Routes of Drug Administration - pp. 1, 3, 4.
- Module 1 - Introduction to Dosage Forms and Official Compendium - pp. 2, 5.
- Biopharmaceutics & Drug Disposition - 1998. - 19: 28.
- Brazilian Journal of Medical and Biological Research - 1998. - 1(5): 691-696.
- The Pharmacological Basis of Therapeutics - 1996 - pp. 3-27.
The Pediatric Infectious Disease Journal - 1998. - 17(12): 1171-1173.
