Гепатосол - гепатопротектор растительного происхождения

Ученые Сибирского государственного медицинского университета (г. Томск) под руководством Заслуженного деятеля науки России, профессора А.С. Саратикова разработали и внедрили в медицинскую практику новое, не имеющее мировых аналогов, гепатопротективное лечебно-профилактическое средство гепатосол, получаемое из солянки холмовой (Sal - sola collina Pall.), используемой в тибетской и сибирской народной медицине. Это однолетнее, полукустарниковое растение с нитевидными листьями высотой до 50 см. Ареал его произрастания проходит полосой от юга европейской части России по Средней Азии, Казахстану, югу Сибири до Дальнего Востока. Растет на песках, каменистых пустынных местностях. Обычно солянка не образует постоянных зарослей, поэтому для промышленных целей дикорастущую траву не используют.

Впервые серьезное внимание на солянку холмовую, как лекарственное растение, обратила и целенаправленно стала использовать ее для лечения заболеваний печени известная народная целительница из Иркутска Елена Васильевна Лохе. Более пятидесяти лет она занималась изучением лекарственных трав, анализом и обобщением опыта народной медицины; бережно сохраняя традиции и приемы использования целебных растений, переданные ей мужем, известным травником Тибета. Ее рецепты успешно применял в Иркутском медицинском восстановительном центре проф. СП. Чупин. Именно он впервые подтвердил в клинических условиях эффективность отвара солянки холмовой, как средства, улучшающего функции печени, повышающего физическую выносливость и работоспособность. В честь Е.В. Лохе наиболее эффективный препарат из солянки получил название «Гепатосол»., Его появлению предшествовало более 10 лет кропотливой работы фармакологов, технологов, химиков, ботаников, по результатам которой выполнены 2 докторских и 10 кандидатских диссертаций. В 2005 году гепатосол был переименован и зарегистрирован Федеральной службой по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополучия человека как биологически активная добавка к пище под другим названием - гепатосол. Выпуск гепатосола по оригинальной технологии, гарантирующей полное извлечение биологически активных веществ из сырья, выращиваемого по запатентованной агротехнике в экологически чистом районе Алтайского края, осуществляет единственный производитель этого препарата - томская научно-производственная фирма Биолит.

ООО «Биолит» производит гепатосол в виде гранул светло-коричневого цвета, сладкого вкуса. Содержит в качестве наполнителя глюкозу или сорбит пищевой. Выпускается в пластмассовой упаковке по 30 и 90 г.

Солянка холмовая и ее препараты получили международное признание. В 1996 г. в С.-Петербурге германской фирмой «Фальк» был проведен международный симпозиум по новым лекарствен ным препаратам для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей, где целый рабочий день был посвящен обсуждению докладов о солянке холмовой и получаемом из нее гепатосоле.

Терапевтический эффект гепатосола обусловлен комплексом биологически активных веществ, важнейшими из которых являются бетаин, преимущественно в форме глицинбетаина, флавоноиды, кетодикарбоновые кислоты, стерины и их гликозиды, каротиноиды, высшие жирные кислоты, алкалоиды. Однако ни одна из этих фракций, даже в более высоких дозах, чем их содержание в оптимальной дозе суммарного экстракта, не превосходит последний. Очевидно, гепатопротективное действие гепатосола определяется комплексом биологически активных соединений, в котором отдельные компоненты усиливают эффекты друг друга.

Гепатосол является природным поставщиком аминокислот - массовая доля глицина и бетаина в пересчете на глицинбетаин составляет около 1,5% на сухое вещество. Стерины и флавоноиды обеспечивают антиоксидантные свойства гепатосола. Бетаин выполняет функцию донора метальных групп для образования фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина, являющихся основным структурным материалом для построения клеточных мембран. Весьма существенным является наличие в гепатосол высших жирных кислот, в том числе полиненасыщеной линоленовой кислоты, производные которой являются предшественниками простагландинов. Данный компонент редко встречается в растительном сырье и в этом отношении гепатосол (лохе ин) аналогичен популярным препаратам из расторопши - легалону, карсилу и силибору. Важно присутствие в гепатосоле небольших количеств алкалоидов, преимущественно изохинолиновой природы, устраняющих спазмы гладкой мускулатуры желчевыводящих путей.

Солянка холмовая, встречающаяся в природе на каменистых, солончаковых почвах, очень богата минеральными соединениями, содержащими около двух десятков микро- и макроэлементов. Среди них необходимо отметить высокое содержание калия (4214 мг/л, больше, чем в кураге), фосфора (270 мг/л), магния (196 мг/л), железа, кальция, а также меди, недостаток которой в организме человека тормозит включение железа в эритроциты, что приводит к малокровию. Признанный в 1977 г. на Нобелевском симпозиуме в Стокгольме биологически активным микроэлемент кремний находится в солянке холмовой в виде кремнийорганических соединений, выполняющих важные биологические функции.

Такой сложный, самой природой сбалансированный состав биологически активных органических и минеральных веществ солянки холмовой определяет многоплановый комплексный характер механизма действия гепатосола.

Фармакологические свойства Гепатосола

Экспериментальные (фармакологические и токсикологические) исследования экстракта солянки холмовой проведены в соответствии с требованиями Фармакологического государственного комитета МЗ РФ по доклиническому исследованию лекарственных средств.

В эксперименте на лабораторных животных гепатосол оказывает выраженное терапевтическое влияние при интоксикации тетрахлорметаном, парацетамолом, аллиловым спиртом, D -галактозамином. Он предотвращает гибель животных, развитие некрозов, белковой и жировой дистрофии гепатоцитов.

Механизм терапевтического влияния гепатосола обусловлен благоприятным действием на нарушенные токсикантами метаболизм, функцию и структуру печени. Он улучшает основные (барьерную и матриксную) функции мембран гепатоцитов, что обусловлено антиоксидантными свойствами препарата и его способностью восстанавливать нормальный спектр мембранных липидов [5-7,11,14]. Полифенолы гепатосола уменьшают образование токсических продуктов перекисного окисления липидов, нормализуют эндогенную антиоксидантную систему (содержание а-токоферола, восстановленного глутатиона). Препарат гепатосол противодействует формированию жировой дистрофии паренхимы печени; стимулирует регенерацию и выделительную функцию гепатоцитов. Важным механизмом терапевтического эффекта гепатосола является нормализация нарушенной антитоксической функции печени.

Гепатосол по своей активности не только не уступает широко применяемым импортным гепатопротекторам (легалону, карсилу, силибору, эссенциале), но существенно эффективнее их предупреждает развитие некрозов паренхимы печени, образование продуктов перекисного окисления липидов, угнетение антитоксической функции.

При экспериментальном хроническом гепатите гепатосол эффективнее эссенциале и легалона усиливает лечебное (антинекротическое, противовоспалительное и антипролифера тивное) действие преднизолона, одновременно устраняя его побочные эффекты - гиперлипидемию, гипопротеинемию и депрессию иммунитета. Эти данные позволяют рекомендовать гепатосол для оптимизации лечения преднизолоном хронических заболеваний печени, переходящих в цирроз.

Гепатосол стимулирует развитие иммунного ответа у животных.

Токсикологическое изучение гепатосола в остром и хроническом эксперименте свидетельствует о его безвредности при длительном применении; он лишен эмбриотоксических, мутагенных, аллергизирующих и иммунотоксических свойств.

Клинические исследования эффективности гепатосола

Клинические исследования эффективности гепатосола проведены при заболеваниях гепатобилиарной системы (хронические гепатиты различной этиологии, хронические холециститы, описторхоз, псориаз).

При хроническом гепатите терапевтическая эффективность гепатосола в сравнении с действием известных гепатопротекторов карсила (легалон) и эссенциале детально изучена у 164 больных на кафедре терапии факультета усовершенствования врачей (руководитель - доктор медицинских наук, профессор Э.И. Белобородова) Сибирского государственного медицинского университета (Томск), в гастроэнтерологическом отделении (руководитель - доктор медицинских наук В.В. Цуканов) Института медицинских проблем севера СО РАМН (Красноярск) и на кафедре внутренних болезней Кемеровской медицинской академии (руководитель - кандидат медицинских наук, доцент Л.И. Зинчук).

Все пациенты основной группы принимали внутрь по 1 чайной ложке гранул гепатосола 3 раза в день за 30 мин до еды, пациенты группы сравнения - карсил (2 драже) или эссенциале (2 капсулы) 3 раза в день после еды на протяжении 30 дней.

По степени активности заболевания пациенты были разделены на две группы: больные с персистирующим гепатитом (ХПГ) и хроническим активным гепатитом (ХАГ) умеренной степени активности. Большинство пациентов составляли мужчины в возрасте от 20 до 62 лет (в среднем 37лет). Длительность заболевания составляла в среднем 4,5 года.

Этиологию и степень активности гепатита оценивали на основании субъективной и объективной симптоматики заболевания и клинико-лабораторных показателей функционального состояния печени. У ряда пациентов диагноз подтвержден морфологическим исследованием печеночной ткани. Из этиологических факторов наиболее значимыми являлись: вирусное поражение печени, преимущественно типа В и злоупотребление алкоголем.

До начала курса терапии гепатопротекторами у больных ХПГ и ХАГ в разной степени были выражены диспепсический симптомокомплекс (чувство тяжести и боль в правом подреберье, тошнота, горечь во рту, непереносимость острой и жирной пищи, снижение аппетита), астеновегетативная симптоматика (слабость, повышенная утомляемость, нарушения сна), гепатомегалия, иктеричность склер, желтушность кожных покровов, кожный зуд, пальмарная эритема, субфебрилитет. Тяжесть этих симптомов была более выражена при ХАГ.

Биохимический анализ крови пациентов до начала приема гепатосола выявил синдром цитолиза (увеличение в сыворотке крови активности аминотрансфераз, особенно аланинаминотрансферазы), гипербилирубинемию (в основном за счет непрямого билирубина), снижение белковосинтетической функции печени.

Вследствие цитолиза и воспалительного процесса у обследованных пациентов возникала индукция перекисного окисления липидов (ПОЛ): уровень конечного продукта ПОЛ - малонового диальдегида (МДА) существенно превышал нормативные показатели.

В результате применения гепатосола у пациентов с хроническим гепатитом наблюдалась положительная динамика в клинической картине заболевания (у пациентов с ХАГ - через 3-4 недели лечения, с ХПГ - через 2-3 недели). У большинства больных наступали улучшение самочувствия, аппетита, уменьшение частоты и тяжести проявлений диспепсического и астеновегетативного синдромов, уменьшение или нормализация размеров печени (по данным ультразвукового исследования), исчезновение или снижение интенсивности желтухи. Значительно уменьшилось количество пациентов, страдающих зудом кожных покровов и желтушным окрашиванием склер.

В процессе применения гепатосола не выявлено усиления имеющихся жалоб или появления новых, ухудшения объективной симптоматики, а также каких-либо побочных эффектов гепатосола.

Регулярный прием гепатосола сопровождался улучшением, вплоть до нормализации, биохимических показателей крови. Редукция синдромов цитолиза и холестаза у большинства больных начиналась с 12-16 дня. К концу курса отмечено значительное снижение активности аминотрансфераз (АлАТ и АсАТ) и щелочной фосфатазы. Происходило существенное снижение уровня общего и прямого билирубина в сыворотке крови, что свидетельствует о восстановлении гепатосолом системы конъюгации; возрастал коэффициент глюкуронирования билирубина. Содержание малонового диальдегида уменьшалось в результате подавления процессов ПОЛ.

Оценка показателей биохимического состава пузырной и печеночной желчи выявила положительное влияние гепатосола на желчеобразовательную функцию больных хроническим гепатитом. У обследованных пациентов в желчи увеличивалось исходно сниженное содержание фосфолипидов, билирубина, холестерина, желчных кислот. Судя по динамике этих показателей, а также увеличению холато-холестеринового коэффициента и снижению величины индекса Рубенса (отношение содержания в желчи холестерина и лецитина), гепатосол препятствует уплотнению желчи, а следовательно, образованию камней.

У всех пациентов с начальными проявлениями цирроза печени под влиянием гепатосола отмечена положительная динамика субъективных симптомов, а также отчетливая тенденция к снижению активности аминотрансфераз, щелочной фосфатазы, уровня МДА.

По гепатопротективной активности гепатосол сравним с эссенциалефорте и превосходит карсил. Последний реже и слабее гепатосола купировал клинические проявления хронического гепатита, в меньшей степени влиял на биохимические показатели крови.

Эффективность гепатосола при хроническом холецистите (калькулезном и бескаменном) установлена в лечебных учреждениях Иркутска, Вильнюса, Томска, Караганды, Кемерово. Под наблюдением находилось 247 больных (106 мужчин и 141 женщина в возрасте от 20 до 56 лет). У большинства из них в анамнезе имелись ранее перенесенные заболевания. Наиболее часто определялись инфекционные болезни - вирусный гепатит, дизентерия, грипп, ангина и др. В 15,2% случаев отмечен профессиональный контакт с различными гепатотоксическими веществами (органические растворители, фосфорорганические вещества).

У всех пациентов были установлены разнообразные нарушения деятельности гепатобилиарной системы, клинически проявляющиеся в виде приступов печеночной колики, болей в области правого подреберья, различных диспепсических явлений. При исследовании желчи было установлено изменение ее физико-химического состава, что выражалось в снижении концентрации липидного комплекса и желчных кислот, холатохолестеринового коэффициента, а также фосфолипидов, холестерина и билирубина. При рентгенологическом и радиологическом исследованиях выявлено снижение концентрационно-эвакуаторной функции желчного пузыря, а также нарушение выделительной функции печени. Причем у больных калькулезным холециститом эти изменения были выражены в большей степени, чем при бескаменном холецистите. Около 70% пациентов ранее длительно и нередко безуспешно лечились в стационарных и амбулаторных условиях.

Гепатосол назначали по 1 чайной ложке 3 раза в день за 30 мин до еды. В ряде случаев рекомендовали после принятия препарата грелку на область печени, на 15-20 минут. Курс терапии составил 30 дней, но в некоторых случаях, где больные в прошлом перенесли инфекционный гепатит, до 2-3 месяцев. Ни в одном случае не зарегистрировано какого-либо побочного эф фекта, даже при длительном приеме препарата.

У большинства больных (82-86%) хроническими холециститами, принимавших гепатосол, уже к 4-5 дню после начала его применения значительно улучшилось общее состояние: исчезли (64-67%) или уменьшились (20-21%) болевые приступы и диспепсические явления (81-84%), у больных со склонностью к запорам нормализовался стул. Анализ лабораторных и рентгено-радиоизотопных данных позволил выявить основные механизмы, лежащие в основе действия гепатосола при хронических холециститах. При микроскопическом исследовании желчи отмечено уменьшение или исчезновение слизи, эпителия клеточного детрита, кристаллов холестерина и билирубината кальция. После месячного курса в желчи больных наблюдалось отчетливое повышение концентрации липидного комплекса, холевой кислоты и фосфолипидов, увеличивался холато-холестериновый коэффициент. В крови больных снижалось содержание холестерина, повышалось общее количество эфиров холестерина. Рент гено-радиоизитопные исследования показали, что прием гепатосола способствовал улучшению концентрационной и со кратительно-эвакуаторной функции желчного пузыря, одновременно нормализовалась выделительная функция печени. Все указанные положительные результаты применения гепатосола наблюдались в течение продолжительного времени (6-12 месяцев и более).

В клиниках педиатрии и инфекционных болезней СибГМУ показана эффективность гепатосола, как гепатопротектора, в комплексной терапии описторхоза бильтрицидом, азиноксом, экстрактом коры осины - для профилактики цитолиза гепатоцитов продуктами распада описторхов в период дегельминтизации, а также для нормализации метаболизма печени. Назначение гепатосола улучшало переносимость применения этих антигельминтиков, способствовало более быстрому купированию астеновегетативного синдрома и исчезновению гепатомегалии.

В клинике кожных болезней СибГМУ гепатосол использовали в комплексной терапии псориаза у 60 пациентов (40 мужчин и 20 женщин в возрасте от 16 до 58 лет). У 40 больных процесс носил распространенный характер в прогрессирующей стадии. В результате курсового применения гепатосола (по 1 чайной ложке гранул 3 раза в день за 30 мин до еды в течение 30 дней) достигнуты ускоренное разрешение кожного процесса, улучшение общего самочувствия и аппетита, положительная динамика проявлений диспепсического симпто мокомплекса, нормализация активности аминотрансфераз.

В клинических наблюдениях выявлено противоатеросклеротическое действие гепатосола при нарушениях липидного обмена. Так, у больных с калькулезным холециститом, а также при ишемической болезни сердца, применение гепатосола в течение 3 - 4-х недель вызывало достоверное снижение уровня холестерина и нормализацию липидных показателей крови.

Действие гепатосола у пожилых людей в условиях клинической и поликлинической практики проявилось улучшением самочувствия, работоспособности и физической выносливости лиц преклонного и старческого возраста. Этот эффект, по-видимому, обусловлен антисклеротическим действием препарата и наличием в нем кремния в биологически доступной, легкоусвояемой форме. Как известно, в процессе жизни происходит «вымывание» кремния из организма, поэтому лицам пожилого и старческого возраста необходимо проведение заместительной терапии кремнийсодержащими препаратами.

Гепатосол в течение нескольких лет активно использовался и положительно зарекомендовал себя на предприятиях оборонного комплекса, где условия труда были связаны с вредным воздействием на печень персонала.

Показания к применению Гепатосола

- в качестве гепатопротектора при острых гепатитах (преимущественно токсическом и/или алкогольном), хронических персистирующем и активном гепатитах токсической и вирусной этиологии, жировом гепатозе различной этиологии, хронических холециститах, начальной стадии цирроза печени;

- в комплексной терапии больных хроническим описторхозом для профилактики цитолиза гепатоцитов продуктами распада описторхов в результате дегельминтизации, а также для нормализации метаболизма печени;

- для профилактики нарушений и оптимизации функций печени, поджелудочной железы, желудочно-кишечного тракта, почек у практически здоровых людей, особенно у лиц работаю щих с вредными для печени факторами;

- при нарушениях липидного обмена для снижения уровня холестерина и нормализации липидных показателей крови;

- как профилактическое средство при наклонности к образованию холестериновых желчных камней у здоровых людей и в группах риска (у больных хроническим холециститом, постхолецистэктомическим синдромом, после консервативного растворения желчных камней препаратами желчных кислот и химическими растворителями);

- как общеукрепляющее средство при тяжелой физической и умственной работе;

- для профилактики преждевременного старения организма.

- Имеются сообщения об успешном использовании гепатосола при заболеваниях желудка, кишечника, поджелудочной железы, сахарном диабете, а также для профилактики и комплексной терапии ишемической болезни сердца, ранних форм атеросклероза, гиперлипидемии; при различных расстройствах иммунной и эндокринной систем; при острых отравлениях грибами; в детской практике при неонатальных желтухах.

- Широкий спектр свойств гепатосола - гепатопротективных, противовоспалительных, антиоксидантных, мембраностабилизирующих, иммуномодулирующих позволяет рекомендовать этот препарат в качестве универсального гепатопротектора в регионах с неблагоприятным экологическим фоном.

Способ употребления Гепатосола

• как гепатопротективное средство принимают по 1 чайной ложке гранул 2-3 раза в день за 20-40 мин до еды, разводить в 1/2 стакана воды. При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует употреблять после еды. Продолжительность курса - 3-4 недели, целесообразны повторные курсы приема препарата 2-3 раза в год. Возможна комбинация с желчегонными средствами и спазмолитиками;
• для профилактики старения лицам пожилого и старческого возраста рекомендуется регулярно принимать по1/2 чайной ложки ежедневно.

Гепатосол не обладает побочным действием, противопоказания к его назначению не выявлены. Однако возможна индивидуальная непереносимость.

На основе гепатосола создан ряд комбинирован ных средств: сухой концентрат минеральной воды озера Шира с экорсол и популин (содержат экстракт коры осины и гепатосол, оказывают противоописторхозное и гепатопротективное действие), танаксол (содержит гепатосол, экстракты пижмы, тысячелистника, полыни, коры крушины; оказывает противолямблиозное и гепатопротективное действие).

Подробные сведения о солянке холмовой и гепатосоле: А.С. Саратиков, А.И. Венгеровский, B . C . Чучалин «Экстракт солянки холмовой (гепатосол) - эффективная защита печени». - Томск, 2000.