(343) 2-687-687 Общий
(343) 2-688-688 Уралмаш
(343) 2-689-689 Центр

Влияние препарата эсобел на течение острых воспалительных реакций

Биолит ЕкатеринбургВ настоящее время существует большое количество лекарственных препаратов, обладающих противовоспалительным действием. Арсенал только нестероидных противовоспалительных средств насчитывает более 80 препаратов и около 1000 созданных на их основе моно- и многокомпонентных готовых лекарственных форм.

Ежегодно в мире нестероидные противовоспалительные средства принимают более 300 миллионов человек, из них 200 миллионов приобретают препараты без рецепта врача. В России доля нестероидных противовоспалительных средств составляет 30% фармацевтического рынка, их назначают 20% больных терапевтического стационара. В США ежегодно производится 10-20 миллионов килограммов кислоты ацетилсалициловой (аспирин), через аптечную сеть продается около 1 миллиарда таблеток аспирина и ибупрофена.

Однако синтетические противовоспалительные препараты обладают серьезными побочными эффектами. Побочное действие нестероидных противовоспалительных средств наблюдается у 25% больных, а в 5% случаев представляет серьезную угрозу для жизни. Поэтому актуальным остается поиск и создание новых лекарственных средств, обладающих противовоспалительным действием с менее выраженными побочными эффектами.

Целью исследования было изучение противовоспалительных свойств пре­парата эссобел. Работа выполнена на кафедре фармакологии Сибирского государственного медицинского университета.

Препарат эсобел представляет собой водорастворимый экстракт иловосульфидной грязи. Препарат содержит комплекс водорастворимых биологически активных минеральных и органических веществ. Состав минеральных солей определяется в основном катионами Na +, Ca2+, Mg2+, К+ и анионами Cl, SO42-, СО32-, НСО3. Основными микроэлементами являются Ag, Co, P, Zn. Водорастворимые органические соединения составляют аминокислоты, ненасыщенные жирные кислоты, дикарбоновые кислоты, гуминовые и фульвовые кислоты, простогландиноподоб ные вещества.

Экспериментальная часть

Острые воспалительные реакции вызывали у 60 белых крыс-самцов массой 150-180 г однократным введением под плантарный апонефроз задней лапки одного из следующих флогогенов: 1% раствор каррагенина [6], 6% раствор декстрана [3], 0,1% раствора гистамина [4], 0,01% раствор серотонина [5], 2% раствора формалина [2]. Величину отека измеряли онкометрически, процент угнетения отека рассчитывали по формуле [1]:

% = (Vo / Vk - I) х 100,

где Vo - разность между начальным объемом конечности и ее объемом во время замера в экспериментальной группе; Vk - аналогичная разность в контрольной группе.

На фоне каррагенинового отека объем конечности измеряли через 1, 2, 3, 4, 8 и 24 ч; при применении декстрана, гистамина и серотонина - через 15, 30, 45 мин; 1,5, 3 и 6 ч; при введении формалина - через 4, 6, 8, 24, 48 и 72 ч после инъекции флогогена. Эсобел вводили за 3 ч, 30 мин до и через 30 мин после инокуляции каррагенина, декстрана, гистамина и серотонина, а также за 3 ч, 30 мин до и ежедневно однократно в течение 3 суток после инъекции формалина.

При остром воспалительном отеке, вызванном каррагенином, объем пораженной конечности через 2-4 ч после инъекции флогогена увеличивался в 1,5-1,7 раза, спустя 8 ч прирост объема составлял 40,8%. Через сутки стимулирования каррагенином экссудация прекращалась и объем конечности возвращался к исходному.

В условиях каррагенинового воспаления эсобел проявлял значительное антиэкссудативное действие. Прирост объема конечности, в которую вводили каррагенин, у леченных эсобелом животных составлял на пике воспа­лительной реакции через 2-4 ч всего 34,8-45%. Степень угнетения отека на протяжении 8 ч наблюдения достигала 39,6-53,3%, через 24 ч возрастала до 75% (табл. 1).

Декстран приводил к быстрому развитию отека конечности так, что через 15 мин ее объем увеличивался в 1,5 раза, в течение 30 мин - 3 ч он оставался возросшим в 1,8-2,4 раза, спустя 6 ч экссудация несколько снижалась, хотя объем конечности сохранялся увеличенным в 1,5 раза. На фоне лечения животных эсобелом объем конечности, подвергнутой инокуляции декстраном, повышался через 30 мин -3ч умеренно, в 1,4-1,9 раза. Степень угнетения отека составляла в период нарастания экссудации 28,1- 45,6%, через 6 ч - 20%.

Медиаторы воспаления гистамин и серотонин вызывали сильный отек конечности на протяжении всего периода наблюдения с 15 мин до 6 ч, при этом объем воспаленной конечности увеличивался в 1,6-2,1 раза после инъекции гистамина и в 2-3,2 раза в условиях действия серотонина. Эсобел проявил значительный антагонизм с биогенными аминами. Под влиянием терапии эсобелом гистамин увеличивал объем конечности лишь в 1,4-1,8 раза, серотонин - в 1,6-2,5 раза. Степень угнетения эсо белом гистаминового отека через 15-30 мин была незначительной (12,8-18,8%), несколько увеличивалась к 45-90 мин (26,9-30,7%) и становилась выраженной в конце периода исследования (42,5-54,5%). Напротив ингибирование серотонинового отека максимально проявилось через 15-30 мин после инъекции флогогена (45,5-62,3%), а затем ослаблялось (20,2-37,4%) (табл. 2).

Таблица 1

Антиэкссудативное действие эсобела при каррагениновом воспалении (M±m)

Процент угнетения отека

Время после введения каррагенина, ч

1

2

3

4

8

24

39,6±4,8

49,7±8,7

41,9±6,2

47,2±8,4

53,3±5,0

75,0±4,8

При формалиновом воспалении отек достигал пика в ранние сроки после введения флогогена - через 4-8 ч с увеличением объема конечности в 2,5-3 раза. Спустя 24-72 ч происходило постепенное уменьшение вызванной форма­лином экссудации. В условиях применения эсобела объем конечности повышался всего на 40-48%, степень угнетения отека через 6-72 ч составляла 54,9-67% (табл. 3).

Таблица 2

Антиэкссудативное действие эсобела при воспалении, вызванном декстраном, гистамином и серотонином (M±m)*

Процент угнетения отека

Время после введения флогогенов

15 мин

30 мин

45 мин

1,5 ч

З ч

6 ч

Декстран

28.2±2,6

36,8±2,2

38,2± 5,9

45,6±4,0

35,5±3,9

20,0±3,4

Гистамин

18,8±2,1

12,8±3,0

30,7±4,2

26,9±2,6

42,5±4,8

54,5±5,1

Серотонин

62,3±5,3

45,5±4,6

29,9±4,8

20,2±3,6

25,6±5,8

37,4±4,8

* приведены средние данные 6 определений

Таблица 3

Антиэкссудативное действие эсобела при формалиновом воспалении (M±m)*

Процент угнетения отека

Время после введения формалина , ч

4

6

8

24

48

72

22,7±3,6

54,9±4,2

55,5±5,1

63,9±3,2

67,1±4,7

61,6±6,3

* приведены средние данные 6 определений

Заключение

Таким образом, в результате проведенного исследования выявлен значительный противовоспалительный эффект препарата эсобел. Препарат тормозит экссудацию при остром воспалении, провоцированном каррагенином, декстраном и формалином за счет снижения продукции и освобождения медиаторов воспаления - гистамина, серотонина, кининов, простагландинов, лейкотриенов, тромбоксанов, а также стабилизации лизосом. В эксперименте на животных эсобел в результате торможения экссудации (выхода белоксодержащей жидкости части крови через сосудистую стенку в воспалительную ткань) препятствовал развитию воспалительного отека пораженной ткани.

Список литературы

1. Тринус Ф.П., Мохорт Н.А., Клебанов Б.М. Нестероидные противовоспалительные средства. - Киев: Здоровья, 1975. - 240 с.

2. Domenjoz R. Pharmacological evaluation of anti-inflammatory agents, a contribution to the pharmacology of phenylbutazone // Ann. Univ. Saraviensis Med. 1. - 1953. - P. 317-325.

3. Domenjoz R. Pharmacotherapeutische Kntwicklung der Antipyretica- Analgetica // Arch. Pharmacol. Und exper. Pathol. - 1955. - Bd 225. - S. 14-44.

4. Horakova Z., Muratova I. Means of influencing the oecematous component of inflammation // Int. Symp. On nonsteroical anti-inflamatory drags. Amsterdam, 1965. - P. 237-244.

5. Moradorf K. Untersuchungen uber die Bedeutung des serotonins (5-Hydroxytriptamine) als moglicher Mediator der experimentellen Entzuncung dei der Ratte. - Bonn , 1961.

6. Winter C, Risley E., Nuss G. Carragenin-induced edema in hihd paw of the rat as an assay for anti-inflamatory drags // Proc. Soc. Exptl. Biol. And Med. - 1962. - Vol. Ill , № 3. - P. 544-547.

 

 

Понравился сайт и статья? Они у нас выходят регулярно. Вступайте в команду Урал Арго:

  • скидка 20% на продукцию
  • работаем ежедневно
  • доставка по всей России
  • 1900 видеороликов
  • учим зарабатывать в Арго
    Урал Арго

     

Антасюк Владимир
Другие статьи по этой продукции:

вернутся к списку статей